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1. 특허명세서 기재내용 및 용도발명

아리피프라졸의 5-HT1A 수용체 서브타입 작용물질(agonist) 활성 발견으로 5-HT1A 수용체 서브타입과 관련된 중추 신경계의 장애로서 양극성 장애의 치료라는 새로운 의약용도발명의 특허등록

명세서 기재내용

2. 쟁점 – 용도발명 기재요건

명세서에 기재된 실험 데이터 및 결과는 아리피프라졸이 5-HT1A와 친화력이 높게 결합하여 작용물질로 작용한다는 것

BUT 양극성 장애 치료효과가 있는지 여부는 구체적 기재 없음 + 5-HT1A 작용물질이 어떠한 약리기전을 통해서 양극성 장애의 치료하는지 기재 없음

쟁점 - 우선일 이전에 5-HT1A 수용체 작용 물질의 양극성 장애의 치료 약리기전이 명확히 밝혀진 경우에 해당하는지 여부

3. 대법원 판결요지

단극성 우울증과 양극성 장애에서의 양극성 우울증은 정신병리학, 병태생리학, 약리학적 반응 등에서 상이한 질환으로 질환의 개념, 진단, 치료방법 등이 다르다.

우선일 당시 5-HT1A 수용체 작용물질로서의 활성이 단극성 우울증에 약리효과를 나타낸다는 약리기전이 명확히 밝혀져 있었더라도 5-HT1A 수용체 작용물질 활성이 양극성 우울증에 약리효과를 나타낸다는 약리기전까지 명확하게 밝혀졌다고 볼 수는 없다.

우선일 당시 5-HT1A 수용체 작용물질 활성이 양극성 우울증을 치료한다는 실험결과가 공지되어 있었다고 보기도 어렵다.

우선일 당시 이 사건 화합물에 속하는 물질인 아리피프라졸이 도파민 수용체 중 하나인 D2와 관련하여 시냅스 전 도파민 자가수용체 작용물질활성, 시냅스 후 D2 수용체 길항물질(antagonist) 활성 및 D2 수용체 부분적 작용물질(partial agonist) 활성을 가진다는 점은 알려져 있었다.

그렇지만 이 사건 특허발명 명세서의 발명의 설명에는 아리피프라졸의 D2 수용체에 대한 위와 같은 활성으로 인해 이 사건 화합물이 양극성 장애에 약리효과를 나타낸다고 기재되어 있지 않다.

당시 D2 수용체 길항물질 등의 활성과 5-HT1A 수용체 작용물질 활성이 함께 발휘되어 양극성 장애에 약리효과를 나타낸다는 약리기전이 명확히 밝혀졌다고 볼만한 자료도 없다.

위와 같은 사정을 앞서 본 법리에 비추어 살펴보면, 이 사건 특허발명 명세서의 발명의 설명에는 이 사건 화합물이 5-HT1A 수용체 작용물질 활성에 따라 양극성 장애를 치료하는 약리효과를 가진다는 것이 약리데이터 등이 나타난 시험례 등으로 구체적으로 기재되어 있지 않고, 그 우선일 전에 명세서에 기재된 약리효과를 나타내는 약리기전이 명확히 밝혀졌다고 할 수도 없으므로, 이 사건 특허발명은 구 특허법(2007. 1. 3. 법률 제8197호로 개정되기 전의 것) 제42조 제3항에 정한 명세서 기재요건을 충족하지 못하였다고 봄이 타당하다.

첨부: 대법원 2021. 4. 29. 선고 2017후1854 판결

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특허법원의 판결요지 – 진보성 불인정

구성요소 1은 대상환자 조건을 ‘조건 (1) 내지 (3)’을 만족하는 환자로 그 대상 환자군을 특정한 것이고, 이에 대응하여 선행발명에는 ‘퇴행기 골다공증으로 진단된 환자를 대상으로 요추 해면골의 골밀도 변화를 시험한 실험예가 개시되어 있다(실시예 2).

위 양 대응 구성은 연령, 골절 여부 등 위 요건 (1) 내지 (3)의 명시적 한정 여부에 있어 일응 차이가 있다(차이점 1).

또한 구성요소 3과 선행발명의 대응구성은 모두 골다공증 치료를 의약용도로 한다는 점에서 동일하다. 다만, 구성요소 3은 ‘골절의 위험성이 높은 골다공증 환자의 신규 추체 골절을 억제하기 위한 치료제’라고 특정한 반면, 선행발명은 ‘요추 해면골의 골밀도 증가’에 의해 골다공증을 치료한다고 개시되어 있는 점에 일응 차이가 있다(차이점 2).

이 사건 출원발명이 구성요소 1에서 한정하고 있는 환자는 선행발명의 대상 환자와 겹치거나, 우선일 당시 통상의 기술자가 선행발명과 이 기술분야의 주지의 사실로부터 용이하게 도출할 수 있는 것이므로, 차이점 1의 구성 차이는 통상의 기술자가 쉽게 극복할 수 있는 것이다.

선행발명은 퇴행기 골다공증으로 진단된 환자(노인성 골다공증의 예방 및 치료법에 관한 종합 연구반이 규정하는 진단 기준으로 4점 이상인 환자)를 대상으로 하는 데 그 진단 기준에 의하면 4점 이상이 되기 위해서는 골부피(골량)가 감소하고(+3), 골절이 1개 있는 조건을 만족하고(+1), 55세 미만의 여성이 아니거나 75세 미만의 남성이 아닌 조건을 만족하면 4점이 되므로, 선행발명도 이 사건 출원발명의 조건 ⑴ 내지 ⑶을 모두 만족하는 환자를 포함하고 있다. 또한, 이 사건 출원발명의 명세서에 의하면, “본 발명에 따른 골다공증으로서 바람직하게 원발성 골다공증을 예시할 수 있고, 가장 바람직하게 퇴행기 골다공증을 예시할 수 있다”라고 기재하고 있다.

따라서 양 발명의 대상 환자에 별다른 차이가 없다고 봄이 상당하다. 또한 구성요소1중 (2) 및 (3)은 단지 골다공증 환자의 진단기준을 기재한 것에 불과하다.

구성요소 3에서 치료 대상이 되는 골다공증의 환자를 ‘골절의 위험성이 높은 골다공증 환자’로 한정한 것은 골다공증 치료를 의약 용도로 하는 선행발명의 대응 구성과 실질적으로 동일한 한정이라 할 것이고, 그 골다공증 치료의 구체적 작용 효과를 ‘신규 추체의 골절을 억제’한다고 규정한 것은, 선행발명에 이미 내재되어 있는 효과를 확인하여 이 사건 출원발명의 구성에 부가한 것에 불과하므로, 차이점 2는 이 사건 출원발명과 선행발명의 실질적인 차이에 해당한다고 볼 수 없다.

나아가 설령 위 ‘신규 추체 골절 억제’를 별도의 용도 또는 효과로 인정한다 하더라도, 앞서 본 골다공증의 골절 및 골밀도 상관관계에 더하여 통상의 기술자라면 선행발명의 ‘요추 해면골의 골밀도 증가’로부터 골다공증에 의한 신규 추체 골절의 치료 또는 예방 효과가 있으리라는 점도 용이하게 도출할 수 있을 것으로 보인다.

그렇다면 통상의 기술자는 이 사건 출원발명의 우선일 당시 차이점 1, 2를 극복하고 선행발명으로부터 이 사건 출원발명을 용이하게 발명할 수 있었을 것이라고 봄이 타당한바, 이 사건 출원발명은 진보성이 부정되어 그 등록이 거절되어야 하고, 이와 결론을 같이 한 이 사건 심결은 적법하다.

첨부: 특허법원 2019. 8. 22. 선고 2018허7057 판결

KASAN_의약 용도발명의 진보성 판단에서 치료대상 환자의 특정을 구성요소로 하는 발명 사례 특허법원 2019. 8. 22. 선고 2018허7057 판결.pdf

특허법원 2019. 8. 22. 선고 2018허7057 판결 .pdf

의약용도발명에서는 특정 물질과 그것이 가지고 있는 의약용도가 발명을 구성하는 것이다.

약리기전은 특정 물질에 불가분적으로 내재된 속성으로서 특정 물질과 의약용도와의 결합을 도출해내는 계기에 불과하다.

따라서 의약용도발명의 특허청구범위에 기재되어 있는 약리기전은 특정 물질이 가지고 있는 의약용도를 특정하는 한도 내에서만 발명의 구성요소로서 의미를 가질 뿐 약리기전 자체가 특허청구범위를 한정하는 구성요소라고 보아서는 안 된다(대법원 2014. 5. 16. 선고 2012후3664 판결, 대법원 2014. 5. 16. 선고 2012후238,245 판결 등 참조).

이 사건 제1항 정정발명에서 ‘각막 상피의 신장을 촉진하는 것’은 ‘약리기전’에 해당하는 것으로 봄이 타당하고, 따라서 ‘각막 상피의 신장을 촉진하는 것에 의한’이라는 기재는 이 사건 제1항 정정발명의 의약용도인 ‘각막 궤양, 각막 상피박리, 각막염 또는 안구 건조증 치료제’를 특정하는 한도 내에서만 발명의 구성요소로서 의미를 가질 뿐 그 자체가 특허청구범위를 한정하는 구성요소에 해당한다고 볼 수 없다.

‘각막 상피의 신장을 촉진하는 것’은 화학식 I로 표시되는 화합물 또는 이의 염류인 P2Y 수용체 작용물질의 분자가 어떻게 ‘각막 궤양, 각막 상피박리, 각막염 또는 안구 건조증’에 대해 치료 효과를 나타내는지에 관한 과정을 표현하는 기재에 해당하고, 의약용도인 ‘안구건조증 등의 치료’를 위한 수단에 해당한다. 그렇다면 선행발명 1은 발명의 용도가 ‘안구건조증의 치료’임을 명시적으로 밝히고 있으므로 제1항 정정발명의 유효성분과 의약용도는 선행발명 1에 의해 공지된 것이어서 그 신규성이 부정된다.

제2항 정정발명은 제1항 정정발명의 의약용도인 ‘각막궤양, 각막 상피 박리, 각막염 또는 안구 건조증’ 중에서도 ‘천연화된 각막 상피의 결손을 동반하는 것인’으로 의약용도의 범위를 더욱 한정하고 있다. 그런데 제1항 정정발명과 비교하여 동일한 유효성분 물질이 제2항 발명에서 한정된 바와 같은 ‘천연화된 각막 상피의 결손’이 동반되는 안구건조증 등의 치료 용도에 사용되는 경우에 그 효과가 이질적이거나 현저하다고 볼만한 아무런 기재나 데이터 등의 자료가 없으므로, 제2항 정정발명이 제1항 정정발명의 경우와 비교하여 실질적인 차이가 있다고 보기도 어렵다. 따라서 선행발명 1에 의해 이 역시 치료용도가 개시된 것으로 볼 수 있으므로 마찬가지로 그 신규성이 부정된다.

첨부: 특허법원 2019. 2. 1. 선고 2018허2335 판결

특허법원 2019. 2. 1. 선고 2018허2335 판결 .pdf

KASAN_[의약특허분쟁] 약리기전 자체만으로는 의약용도발명의 용도를 한정하는 구성요소에 해당되지 않음 특허법원 2019. 2. 1. 선고 2018허2335 판결.pdf

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출원인 진보성 주장요지

출원일 이전 임상시험

특허법원 판결요지

진보성 판단 시 대상발명의 특정기준 – 청구항 기재 기준, 제한 해석할 수 없음

특허발명의 보호범위는 특허청구범위에 기재된 사항에 의하여 정하여지는 것이 원칙이고, 다만 그 기재만으로 특허발명의 기술적 구성을 알 수 없거나 알 수는 있더라도 기술적 범위를 확정할 수 없는 경우에는 명세서의 다른 기재에 의한 보충을 할 수는 있으나, 그 경우에도 명세서의 다른 기재에 의하여 특허청구범위의 확장 해석은 허용되지 아니함은 물론 특허청구범위의 기재만으로 기술적 범위가 명백한 경우에는 명세서의 다른 기재에 의하여 특허청구범위의 기재를 제한 해석할 수 없다(대법원 2011. 7. 14. 선고 2010후1107 판결, 대법원 2011. 2. 10. 선고 2010후2377 판결 등 참조).

구체적 판단 – 의약물질 공지

구체적 판단 – 치료용도 예측범위

출원발명과 선행발명 1은 모두 보체의 저해물질을 사용한 발작성 야간혈색뇨증(PNH) 치료 조성물에 관한 것으로서, 용혈성 빈혈 환자의 혈관 내 용혈을 효과적으로 감소시키고, 피로, 동통, 호흡곤란 등과 같은 관련 증상을 개선하고자 하는 점에서 기술분야와 목적이 공통된다.

출원발명 제1항의 에쿨리주맙의 의약 용도는 발작성 야간혈색뇨증(PNH) 치료를 위한 용도로, 용혈성 빈혈 질환 및 그에 따라 나타나는 증상인 전반적인 건강 상태, 신체 기능, 감정 기능, 인식 기능, 피로, 호흡곤란, 불면증, 발기부전 등을 치료하고, 통증 등을 개선한다는 점에서 선행발명의 대응구성과 동일하고, 다만 ‘치료하는 동안 빈혈 상태의 환자에 있어 삶의 질이 개선되는 것’이 부가되어 있다는 점에서 선행발명 1과 차이가 있다.

그런데 선행발명 1, 3에 이미 에쿨리주맙 투여 시 빈혈 환자에 대해서도 건강상태, 신체적 기능 등 삶의 질이 개선되었음이 이미 개시되어 있고 출원발명의 에쿨리주맙이 선행발명 1과 비교하여 면역원성을 개선하였다고 인정할 만한 근거도 없으며, 삶의 질 개선 효과가 선행발명 1에 이미 개시된 이상 출원발명이 그에 비해 이질적이거나 현저한 효과를 달성하였다고 보기도 어렵다. 따라서 통상의 기술자는 선행발명 1로부터 또는 선행발명 1에 선행발명 3을 결합함으로써 ‘에쿨리주맙을 투여하였음에도 빈혈이 지속되는 환자에 있어서도 삶의 질이 개선되는 것’을 쉽게 도출할 수 있을 것으로 보이므로 출원발명은 그 진보성이 부정된다.

첨부: 특허법원 2018. 12. 21. 선고 2017허8534 판결

특허법원 2018. 12. 21. 선고 2017허8534 판결 .pdf

KASAN_[특허분쟁] 공지항체 에클리주맙(eculizumab, 상품명 Soliris)의 PNH 치료용도 발명의 진보성 여부 – 선행발명에서 용이 도출 가능, 진보성 불인정 특허법원 2018. 12. 21. 선고 2017허8534 판결.pdf

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